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卡博替尼,江湖人称靶向药中的“战斗机”,卡博替尼是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前我们熟悉的大部分靶向药所针对的靶点在1-3个,而卡博替尼却有有9个靶点,分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。
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卡博替尼也因此而在多个癌种中立下战功佼佼,相关研究证实,卡博替尼用于治疗肺癌、肾癌、肝癌、甲状腺髓样癌、和实体瘤中均收获了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。
我们以其在肺癌治疗上的应用为例,MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一,针对此推荐使用药物是克唑替尼,也被称为I型MET抑制剂。但卡博替尼也可以覆盖MET靶点,且研究表明,I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂卡博替尼就可以很好的抑制。
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