莫博替尼是一种新型、强效小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变。莫博替尼（Mobocertinib/Exkivity）是一种新型的靶向治疗药物，它是一种口服的、强效的、选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于EGFR的突变体，如Exon 20插入突变。这种药物最初由美国FDA批准用于治疗铂类化疗后进展的EGFR突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

莫博替尼的主要作用机制是通过与EGFR突变体结合，阻止其磷酸化并激活下游的信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与其他EGFR抑制剂相比，莫博替尼具有更高的选择性，只针对特定的EGFR突变体，避免了不必要的副作用。

 

在临床试验中，莫博替尼展现出了良好的疗效和耐受性。在第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议公布的结果表明，在既往接受过含铂化疗的EGFRex20ins突变NSCLC患者中，mobocertinib显示了具有临床意义的缓解：独立审查委员会评估的客观缓解率（ORR）为28%、中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月，疾病控制率（DCR）为78%。

 

与标准治疗相比，莫博替尼能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。最常见的副作用包括皮疹、腹泻、口腔炎和乏力等，大多数为轻度至中度，可以通过适当的治疗和管理得到控制。