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达拉非尼(Dabrafenib)和曲美替尼(Trametinib)是两种常用于治疗携带BRAF V600突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的靶向药物。它们的主要区别在于作用机制和适应症上。

达拉非尼(Dabrafenib)和曲美替尼(Trametinib)是两种常用于治疗携带BRAF V600突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的靶向药物。它们的主要区别在于作用机制和适应症上。
达拉非尼是一种选择性BRAF激酶活性抑制剂,主要针对BRAF蛋白的活性形式,从而抑制肿瘤生长;而曲美替尼是一种MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂,可以逆向调节MEK蛋白,进而影响肿瘤细胞的增殖。在治疗上,它们经常联合使用,以达到更好的治疗效果。例如,在一项II期临床试验中,达拉非尼联合曲美替尼一线治疗BRAF V600E突变晚期非小细胞肺癌,客观缓解率达到64%,中位PFS为10.9个月,中位DOR为10.4个月。
此外,达拉非尼和曲美替尼在中国已获批用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤以及III期黑色素瘤切除后的辅助治疗,并且也新增了适应症,用于治疗BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌。
值得注意的是,达拉非尼和曲美替尼的联合使用已被多个国内外的医学指南推荐作为BRAF V600E/V600突变NSCLC的一线治疗选择,这进一步证实了它们在临床治疗中的重要性和有效性。
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