索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究进展势如破竹，于今年5月获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者，为接受过多轮治疗的患者带来一条全新的生路。

非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，占所有肺癌病例的80%-85%，其形成与发展与一些外源、毒性因素（包括吸烟、工业污染、现代生活方式引起的污染等）、特定促癌基因活性增强或抑癌基因活性降低以及其所处微环境（与其它恶性肿瘤微环境一样，NSCLC微环境具有持续致损、慢性炎症、缺氧、酸性态）相关，KRAS G12C是NSCLC中最常见的驱动突变之一，约13%的NSCLC患者存在KRAS G12C突变。

 

索托拉西布可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性，即将KRASG12C困在非活性状态，抑制KRAS致癌信号，用于NSCLC的治疗。2019年9月索托拉西布在ASCO上首次惊艳亮相后，研究者们对其抗癌活性进行了一系列的研究，证据支持索托拉西布对NSCLC治疗是有效的，且治疗效果好，安全性高。