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布吉他滨/布加替尼是二代ALK-TKI,覆盖范围广,可覆盖ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR突变等多个靶点。可用于ALK(L1196M)/EGFR(T790M)双靶点治疗。另外它不是Pgp作用的底物,脑内浓度高。

布吉他滨/布加替尼是二代ALK-TKI,覆盖范围广,可覆盖ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR突变等多个靶点。可用于ALK(L1196M)/EGFR(T790M)双靶点治疗。另外它不是Pgp作用的底物,脑内浓度高。
克唑替尼耐药后的Ⅱ期研究ALTA研究显示222例Ⅳ期ALK阳性的NSCLC患者应用克唑替尼失败,按1∶1随机分为两组,A组患者每天口服布吉他滨/布加替尼 90 mg qd,B组患者给予应用布加替尼180 mg qd.该研究的研究终点是研究者评估的ORR,高剂量组 ORR达到54%,PFS达到16.7个月,总生存期(OS)达到34.1个月。另外对于脑转移患者而言,颅内ORR为67%,颅内疾病控制率(DCR)为83%。
孟加拉碧康的布吉他滨/布加替尼疗效与原研药基本一致,患者通过坚持用药往往都能够从中持续获益。布吉他滨作为一款ALK(L1196M)/EGFR(T790M)双靶点治疗药物,血脑屏障透过率好;既往Ⅱ期研究及第一次Ⅲ期RCT中期分析结果喜人:PFS未达到vs 9.8个月(HR=0.45,P=0.0001),1年PFS为67% vs 43%;安全性可耐受,有望超过艾乐替尼的数据。
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