间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因是一种强致癌驱动基因，由于ALK基因重排而导致的非小细胞肺癌患者约占所有非小细胞肺癌患者的3%至7%。2011年克唑替尼（Crizotinib）经FDA批准用于ALK阳性的局部晚期及转移性非小细胞肺癌，这也标志着针对ALK突变的靶向治疗时代的开启。

克唑替尼是由辉瑞公司研制的一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对应靶点包括ALK、HGFR（c-Met)、ROS1(c-cos)和RON.克唑替尼主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或 ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼治疗肺癌有效率可达到65%以上，无进展中位生存期8~10个月。大约5％的NSCLC会发生ALK基因重排。这种变化最常见于患有腺癌亚型的非吸烟者（或轻度吸烟者）。ALK基因重排产生异常的ALK蛋白，导致细胞生长和扩散。

 

克唑替尼的用法用量：

 

本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。

 

克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。

 

若患者在临床治疗中获益应持续用药。

 

胶囊应整粒吞服。

 

克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。

 

若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。

 

克唑替尼的不良反应：

 

作为一个口服的制剂，研究显示克唑替尼有较好的耐受性。在临床实践中克唑替尼的大多数不良反应都在１～２度，既可耐受，少数需要治疗，包括对视觉的影响，如视力模糊、飞蚊症、畏光、复视等；胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、便秘等。偶有不良反应在３～４度，主要有白细胞减少、转氨酶升高、低磷酸盐血症等。经过临床的积极处理，大部分可获得良好转归。